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磺酰脲类降糖药的合成.ppt

来源:小编 编辑:小编 时间:2019-02-10
讨论和评估:性能更高,温度更低需要更高的反应器。
用于制备格列吡嗪的新型中间体中间体处理专利申请信息2009年4月3日ININ 007 KO 00444 A Shailendra; Shrivastava,Dhananjai。辛格,GirijP。
两个合成法R:ClSO 3 H,S:的CH 2 Cl 2,2H,5°CR:NH 3,S:H 2 OR:将NaOH,S:?我2 CO,3H,C产率20 25°33%。[尿素 - 尿素的合成]合成格列美脲PhMe,30分钟,回流,PhMe,收率82%,5小时,回流收率87%[B](5'-甲基吡嗪?2?甲酰胺基乙基)]]]]]]。
R:ClSO 3 H,5小时,80℃。
R:NH 3,S:H 2 O,10小时,收率78%。
R:K 2 CO 3,S:Me 2 CO,6h,回流2。
回流8小时。3
R:HCl,S:H 2 O,pH 1 - 2,收率75%评价:反应条件不重要,收率高。
但原材料很贵。
{双(三氯甲基)碳酸酯10g800}}-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基N--[2-[4 -[[反式-4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]合成瑞格列奈的合成和合成1合成瑞格列奈的方法过夜,室温,18小时,80℃,产率8%HCl,H 2 O,63%产率。[苯基]乙基]α2→氧代→1H 1·吡咯-1→甲酰胺(格列美脲)。NaCl,H 2 O,4小时,在80℃下的产率.88%评价:格氏反应,在该过程中无水厌氧条件。
更多的反应步骤,更低的产率,立体选择性反应来源:(S) - (+) - 2?乙氧基?4?[1?(2?哌啶子基苯基)?3?甲基?1 - 丁基制剂和配方。]氨基羰基甲基]苯甲酸:格氏反应1。
S:PhMeR:Et 3 N 2。
R:KF,S:PhMe见注1见注2注31 S:EtOH,rt?
60℃.2R:NaCl,S:H 2 O,4小时,60℃。
3 R:HCl,S:H 2 O,60℃。请注意1:1过夜。S:PhMe,rt 2 R:Et 3 N,rt 3 S:EtOH,rt 4 C:Ti(OPr-i)4,rt 5 C:Ni,rt?
50℃.6R:H 2,20小时,50℃,压力200巴7℃:Ni,52小时,50℃,压力200巴。50℃?
RT Note 2:1 S:H 2 O,rt 2 R:HCl,S:H 2 O 3 C:TiCl 4,C:碳,室温。
4R:H 2,室温?
50°C,压力5巴。注释31 S:MeCN,rt 2 R:PPh 3,rt 3 R:Et 3 N,rt 4。
R:12,20小时,评价rt:反应过程复杂,需要更多催化剂种类。
见注1。它有副产品来源。(S) - (+) - ??? 2-乙氧基-4-[(2-哌啶子基)...... N[1 3 - 甲基-1-丁基]氨基羰基]生产和酸磺酰脲的制剂基本上它使用了60年,无疑增强了血糖。它是一种广泛使用且价格便宜的低血糖。

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